机构名称：
¥ 1.0
摘要背景：Affibody 分子 ABY-025 已被证明可用于在体内检测人类表皮生长因子受体 2 (HER2)，无论是用铟-111 ( 111 In) 还是镓-68 ( 68 Ga) 进行放射性标记。最好使用后者 68 Ga，因为与 111 In 相比，它在正电子发射断层扫描中具有更高的分辨率和在临床环境中的量化能力。正在进行的 II 期研究 (NCT05619016) 评估了 ABY-025 用于检测 HER2 低病变和选择患者进行 HER2 靶向治疗的效果，目的是优化 [ 68 Ga]Ga-ABY-025 的自动化和符合 cGMP 的放射合成。 [ 68 Ga]Ga-ABY-025 是在合成模块 Modular-Lab PharmTracer (Eckert & Ziegler) 上生产的，该模块常用于 68 Ga 标记。放射性示踪剂之前已在此模块上进行放射性标记，但为了简化生产，对方法进行了优化。将需要手动交互到放射性标记程序的步骤减至最少，包括方便且自动化的 68 Ga 洗脱液预浓缩和简化的自动化最终配制程序。放射性药物生产的每个部分都经过精心开发，以获得稳健性并避免任何操作员绑定的制造变化。优化的生产方法已成功应用于另一种放射性示踪剂的 68 Ga 标记，验证了其作为基于 Affibody 的肽的放射合成的通用且稳健方法的多功能性。结果：开发了一种简化和优化的自动化 cGMP 合规的 [ 68 Ga]Ga-ABY-025 放射合成方法。该方法的衰变校正放射化学产率为 44 ± 2%，放射化学纯度 (RCP) 为 98 ± 1%，生产后 2 小时的 RCP 稳定性为 98 ± 1%，表明该方法具有高度的可重复性。当用于放射性标记另一种类似肽时，该生产方法也显示出可比的结果。结论：对 [ 68 Ga]Ga-ABY-025 放射合成所做的改进，包括引入 68 Ga 洗脱液的预浓缩，旨在充分利用 68 Ge/ 68 Ga 发生器的放射性输出，从而减少放射性浪费。此外，减少放射合成前手动执行的准备步骤的数量，不仅可以最大限度地降低潜在的人为/
HER2 靶向药物的优化、自动化和符合 cGMP 的合成 [
主要关键词
相关文件推荐
